Фуросемид что это за лекарство

Фуросемид вводят внутривенно (медленно, потоком), если это невозможно – внутримышечно (эффективность значительно ниже) в течение 7-10 дней или дольше. Внутримышечное введение препарата не подходит для лечения острых состояний, например, отека легких. Внутривенное введение фуросемида используется только при невозможности перорального приема или в случаях нарушения всасывания в тонком кишечнике, или когда требуется максимально быстрое действие. При внутривенном введении препарата всегда рекомендуется как можно скорее перейти на пероральный прием.

Содержание
  1. Условия хранения препарата
  2. Дозировка
  3. Старое торговое название:
  4. Русское название
  5. Зависимость
  6. Время достижения максимальной концентрации после внутривенного введения – 30 мин. Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варьируется в зависимости от основного заболевания. Фуросемид сильно связан с белками плазмы (более 98%), в основном с альбумином. Метаболизируется в печени до 4-хлор-5-сульфамойлантраниловой кислоты. Фуросемид выводится из организма в основном в неизмененном виде, главным образом путем выведения в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится через этот путь. Глюкуронидированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% препарата, выводимого почками. Оставшаяся доза выводится через кишечник, по-видимому, путем выделения желчи. Клиренс составляет 1,5-3 мл/мин/кг. Окончательный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 часа. Биодоступность составляет 60-70%. Фуросемид преодолевает плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Его концентрация в организме плода и новорожденного такая же, как и в организме матери. Специфика фармакокинетики в определенных группах пациентов При почечной недостаточности выведение фуросемида задерживается, а период полувыведения увеличивается; при тяжелой почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиться до 24 часов. При нефротическом синдроме снижение концентрации белка в плазме приводит к увеличению концентрации несвязанного фуросемида (его свободной фракции), что повышает риск ототоксических эффектов. С другой стороны, диуретический эффект фуросемида у этих пациентов может быть снижен из-за связывания фуросемида с альбумином в канальцах и снижения канальцевой секреции фуросемида. При гемодиализе, перитонеальном диализе и непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится с низкой скоростью. При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида удлиняется на 30-90%, в основном за счет увеличения объема распределения. Фармакокинетические параметры у этой категории пациентов могут значительно отличаться. При сердечной недостаточности, тяжелой гипертонии и у пожилых пациентов выведение фуросемида замедляется из-за снижения функции почек. У недоношенных и грудных детей выведение фуросемида может быть задержано, в зависимости от степени зрелости почек, метаболизм препарата у младенцев также может быть задержан, поскольку у них печеночная способность к глюкуронидации неполная. У младенцев, чей возраст на момент зачатия превышает 33 недели, конечный период полувыведения не превышает 12 ч. У младенцев в возрасте 2 месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых. После внутривенного введения фуросемида новорожденным с низкой массой тела диуретический эффект начинает развиваться через 15-20 мин, достигает максимума через 1-2 ч, а возвращение объема мочи к исходному уровню наблюдается через 6-16 ч. Повторное введение полной дозы фуросемида у младенцев не рекомендуется ранее чем через 24 ч, а у недоношенных детей этот интервал должен быть увеличен до 48 ч.

Условия хранения препарата

Хлоралгидрат – внутривенное введение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может вызвать гиперемию кожи, обильное потоотделение, беспокойство, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию. Поэтому применение фуросемида одновременно с хлоралгидратом не рекомендуется. Цисплатин – существует риск ототоксического действия при одновременном применении с фуросемидом. Кроме того, нефротоксическое действие цисплатина может усугубляться, если фуросемид используется для форсированного диуреза во время лечения цисплатином, если фуросемид не используется в низкой дозе (например, 40 мг у пациентов с нормальной функцией почек) и без сочетания с достаточной гидратацией пациента.

Дозировка

Частота неизвестна: повышение содержания натрия и хлоридов в моче; задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей, см. раздел “Особые указания”); нефрокальциноз/нефрит у недоношенных детей (см. раздел “Особые указания”). “Особые указания”; почечная недостаточность (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).Сукральфат – снижает всасывание фуросемида, принимаемого внутрь (лекарственная форма для этого не предусмотрена), и ухудшает его действие (фуросемид и сукральфат следует принимать с разницей не менее 2 часов).

Старое торговое название:

Рекомендуемая начальная доза фуросемида составляет 20-40 мг в виде болюсной внутривенной инъекции. При необходимости доза фуросемида может быть скорректирована в зависимости от терапевтического эффекта.
Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдается после приема фуросемида от 10 мг до 100 мг (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг фуросемида диуретический эффект развивается в течение 15 минут и сохраняется примерно в течение 3 часов.

Русское название

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая атриовентрикулярную блокаду, фибрилляцию желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболические нарушения, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз. Препарат оказывает гипотензивное действие за счет увеличения выведения натрия, уменьшения объема циркулирующей крови и снижения сосудорасширяющей реакции гладкой мускулатуры сосудов (благодаря натриуретическому действию фуросемид уменьшает сосудистую реакцию на катехоламины, уровень которых повышен у пациентов с гипертонией).

Зависимость

Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления) могут нарушить концентрацию внимания и снизить психомоторную реакцию, что может быть опасно при вождении автомобиля или выполнении других потенциально опасных видов деятельности. Особенно это касается периода начала лечения или увеличения дозы препарата, а также в случае одновременного приема гипотензивных препаратов или алкоголя. В таких случаях не рекомендуется управлять автомобилем или заниматься потенциально опасными видами деятельности. После внутривенного введения фуросемида младенцам с низкой массой тела диуретический эффект начинает развиваться через 15-20 мин, достигает максимума через 1-2 ч, а возвращение объема мочи к исходному уровню наблюдается через 6-16 ч.

Время достижения максимальной концентрации после внутривенного введения – 30 мин. Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варьируется в зависимости от основного заболевания. Фуросемид сильно связан с белками плазмы (более 98%), в основном с альбумином.

Метаболизируется в печени до 4-хлор-5-сульфамойлантраниловой кислоты. Фуросемид выводится из организма в основном в неизмененном виде, главным образом путем выведения в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится через этот путь. Глюкуронидированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% препарата, выводимого почками. Оставшаяся доза выводится через кишечник, по-видимому, путем выделения желчи. Клиренс составляет 1,5-3 мл/мин/кг. Окончательный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 часа. Биодоступность составляет 60-70%.

Фуросемид преодолевает плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Его концентрация в организме плода и новорожденного такая же, как и в организме матери.

Специфика фармакокинетики в определенных группах пациентов

При почечной недостаточности выведение фуросемида задерживается, а период полувыведения увеличивается; при тяжелой почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиться до 24 часов.

При нефротическом синдроме снижение концентрации белка в плазме приводит к увеличению концентрации несвязанного фуросемида (его свободной фракции), что повышает риск ототоксических эффектов. С другой стороны, диуретический эффект фуросемида у этих пациентов может быть снижен из-за связывания фуросемида с альбумином в канальцах и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе, перитонеальном диализе и непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится с низкой скоростью.

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида удлиняется на 30-90%, в основном за счет увеличения объема распределения.

Фармакокинетические параметры у этой категории пациентов могут значительно отличаться.

При сердечной недостаточности, тяжелой гипертонии и у пожилых пациентов выведение фуросемида замедляется из-за снижения функции почек.

У недоношенных и грудных детей выведение фуросемида может быть задержано, в зависимости от степени зрелости почек, метаболизм препарата у младенцев также может быть задержан, поскольку у них печеночная способность к глюкуронидации неполная. У младенцев, чей возраст на момент зачатия превышает 33 недели, конечный период полувыведения не превышает 12 ч. У младенцев в возрасте 2 месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

После внутривенного введения фуросемида новорожденным с низкой массой тела диуретический эффект начинает развиваться через 15-20 мин, достигает максимума через 1-2 ч, а возвращение объема мочи к исходному уровню наблюдается через 6-16 ч.

Повторное введение полной дозы фуросемида у младенцев не рекомендуется ранее чем через 24 ч, а у недоношенных детей этот интервал должен быть увеличен до 48 ч.

Рентиноконтроль

Читайте далее:
Елена Михайловна Фролова
Уролог высшей категории Елена Михайловна ФроловаВрач-уролог высшей категории. Владеет полным спектром амбулаторной диагностики и лечения заболеваний мочевыводящей и половой систем у мужчин, и мочевыводящей системы у женщин. Подробнее об авторе.
Добавить комментарий

Клиника "Сириус"