Фуросемид что это за лекарство

Фуросемид вводят внутривенно (медленно, потоком), если это невозможно – внутримышечно (эффективность значительно ниже) в течение 7-10 дней или дольше. Внутримышечное введение препарата не подходит для лечения острых состояний, например, отека легких. Внутривенное введение фуросемида используется только при невозможности перорального приема или в случаях нарушения всасывания в тонком кишечнике, или когда требуется максимально быстрое действие. При внутривенном введении препарата всегда рекомендуется как можно скорее перейти на пероральный прием.

Условия хранения препарата

Хлоралгидрат – внутривенное введение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может вызвать гиперемию кожи, обильное потоотделение, беспокойство, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию. Поэтому применение фуросемида одновременно с хлоралгидратом не рекомендуется. Цисплатин – существует риск ототоксического действия при одновременном применении с фуросемидом. Кроме того, нефротоксическое действие цисплатина может усугубляться, если фуросемид используется для форсированного диуреза во время лечения цисплатином, если фуросемид не используется в низкой дозе (например, 40 мг у пациентов с нормальной функцией почек) и без сочетания с достаточной гидратацией пациента.

Дозировка

Частота неизвестна: повышение содержания натрия и хлоридов в моче; задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей, см. раздел “Особые указания”); нефрокальциноз/нефрит у недоношенных детей (см. раздел “Особые указания”). “Особые указания”; почечная недостаточность (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).Сукральфат – снижает всасывание фуросемида, принимаемого внутрь (лекарственная форма для этого не предусмотрена), и ухудшает его действие (фуросемид и сукральфат следует принимать с разницей не менее 2 часов).

Старое торговое название:

Рекомендуемая начальная доза фуросемида составляет 20-40 мг в виде болюсной внутривенной инъекции. При необходимости доза фуросемида может быть скорректирована в зависимости от терапевтического эффекта.
Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдается после приема фуросемида от 10 мг до 100 мг (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг фуросемида диуретический эффект развивается в течение 15 минут и сохраняется примерно в течение 3 часов.

Русское название

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая атриовентрикулярную блокаду, фибрилляцию желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболические нарушения, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз. Препарат оказывает гипотензивное действие за счет увеличения выведения натрия, уменьшения объема циркулирующей крови и снижения сосудорасширяющей реакции гладкой мускулатуры сосудов (благодаря натриуретическому действию фуросемид уменьшает сосудистую реакцию на катехоламины, уровень которых повышен у пациентов с гипертонией).

Зависимость

Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления) могут нарушить концентрацию внимания и снизить психомоторную реакцию, что может быть опасно при вождении автомобиля или выполнении других потенциально опасных видов деятельности. Особенно это касается периода начала лечения или увеличения дозы препарата, а также в случае одновременного приема гипотензивных препаратов или алкоголя. В таких случаях не рекомендуется управлять автомобилем или заниматься потенциально опасными видами деятельности. После внутривенного введения фуросемида младенцам с низкой массой тела диуретический эффект начинает развиваться через 15-20 мин, достигает максимума через 1-2 ч, а возвращение объема мочи к исходному уровню наблюдается через 6-16 ч.

Время достижения максимальной концентрации после внутривенного введения – 30 мин. Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варьируется в зависимости от основного заболевания. Фуросемид сильно связан с белками плазмы (более 98%), в основном с альбумином.

Метаболизируется в печени до 4-хлор-5-сульфамойлантраниловой кислоты. Фуросемид выводится из организма в основном в неизмененном виде, главным образом путем выведения в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится через этот путь. Глюкуронидированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% препарата, выводимого почками. Оставшаяся доза выводится через кишечник, по-видимому, путем выделения желчи. Клиренс составляет 1,5-3 мл/мин/кг. Окончательный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 часа. Биодоступность составляет 60-70%.

Фуросемид преодолевает плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Его концентрация в организме плода и новорожденного такая же, как и в организме матери.

Специфика фармакокинетики в определенных группах пациентов

При почечной недостаточности выведение фуросемида задерживается, а период полувыведения увеличивается; при тяжелой почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиться до 24 часов.

При нефротическом синдроме снижение концентрации белка в плазме приводит к увеличению концентрации несвязанного фуросемида (его свободной фракции), что повышает риск ототоксических эффектов. С другой стороны, диуретический эффект фуросемида у этих пациентов может быть снижен из-за связывания фуросемида с альбумином в канальцах и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе, перитонеальном диализе и непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится с низкой скоростью.

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида удлиняется на 30-90%, в основном за счет увеличения объема распределения.

Фармакокинетические параметры у этой категории пациентов могут значительно отличаться.

При сердечной недостаточности, тяжелой гипертонии и у пожилых пациентов выведение фуросемида замедляется из-за снижения функции почек.

У недоношенных и грудных детей выведение фуросемида может быть задержано, в зависимости от степени зрелости почек, метаболизм препарата у младенцев также может быть задержан, поскольку у них печеночная способность к глюкуронидации неполная. У младенцев, чей возраст на момент зачатия превышает 33 недели, конечный период полувыведения не превышает 12 ч. У младенцев в возрасте 2 месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

После внутривенного введения фуросемида новорожденным с низкой массой тела диуретический эффект начинает развиваться через 15-20 мин, достигает максимума через 1-2 ч, а возвращение объема мочи к исходному уровню наблюдается через 6-16 ч.

Повторное введение полной дозы фуросемида у младенцев не рекомендуется ранее чем через 24 ч, а у недоношенных детей этот интервал должен быть увеличен до 48 ч.

Рентиноконтроль

Елена Михайловна Фролова

Врач-уролог высшей категории. Владеет полным спектром амбулаторной диагностики и лечения заболеваний мочевыводящей и половой систем у мужчин, и мочевыводящей системы у женщин. Подробнее об авторе.